Азелаиновая кислота: ценность и свойства в дерматологии и косметологии

Азелаиновая кислота (АЗК) — это насыщенная дикарбоновая кислота, которая широко используется в дерматологии и косметологии благодаря своим уникальным свойствам. Известна своим противовоспалительным, антимикробным, антиоксидантным и депигментирующим действием, АЗК уже доказала свою эффективность в лечении таких кожных заболеваний, как акне, розацеа, мелазма и поствоспалительная гиперпигментация.

1. Противовоспалительное и антиоксидантное действие

Одним из ключевых свойств АЗК является её способность снижать воспалительные процессы в коже. Это особенно важно для лечения таких заболеваний, как розацеа и акне. Азелаиновая кислота ингибирует образование активных форм кислорода, снижает уровень кателицидина и подавляет калликреин-5, что предотвращает развитие воспаления, вазодилатации и сосудистой пролиферации.

2. Лечение розацеа

Розацеа — это хроническое воспалительное заболевание кожи, которое в основном затрагивает центральные участки лица, такие как нос, щеки, лоб и подбородок. Основными симптомами являются стойкая эритема, папулопустулёзные высыпания и телеангиэктазии. В развитии розацеа играют роль такие факторы, как генетическая предрасположенность, дисфункция иммунной системы, сосудистые нарушения и микроорганизмы, такие как Demodex folliculorum. Симптомы могут усиливаться после воздействия тепла, стресса, ультрафиолетового излучения, а также после употребления острой пищи, алкоголя или горячих напитков.

АЗК признана эффективным средством для лечения розацеа благодаря её противовоспалительным и антиоксидантным свойствам. Клинические исследования показали, что 15% АЗК значительно улучшает состояние кожи по сравнению с плацебо, снижая эритему и воспалительные поражения. В одном из исследований, включавшем 961 пациента с папулопустулёзной розацеа, было установлено, что 32% пациентов, использовавших 15% АЗК, продемонстрировали улучшение, в то время как среди пациентов, использовавших плацебо, этот показатель составил 23,5%. В других исследованиях было выявлено, что АЗК более эффективен, чем 0,75% и 1% метронидазол, в уменьшении воспалительных поражений и эритемы.

3. Антибактериальное и анти-себорейное действие

АЗК ингибирует митохондриальные оксидоредуктазы и 5α-редуктазу, что блокирует превращение тестостерона в 5-дегидротестостерон. Это способствует её антиандрогенному и антисеборейному действию, что делает её эффективной при лечении акне. Азелаиновая кислота также воздействует на бактерии, такие как Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis, ингибируя их рост и подавляя синтез ДНК в микроорганизмах.

Особо стоит отметить, что в одном из исследований крем с 20% АЗК показал аналогичную эффективность в лечении комедонов, как крем с 0,05% третиноином, но при этом АЗК вызвал меньше местных побочных эффектов, таких как раздражение и шелушение. Это делает её ценным средством для лечения акне, особенно в случаях чувствительной кожи.

4. Лечение гиперпигментации и мелазмы

Депигментирующее действие АЗК основано на её способности ингибировать тирозиназу — фермент, участвующий в синтезе меланина. Благодаря этому АЗК широко используется в лечении гиперпигментации, включая мелазму и поствоспалительную гиперпигментацию.

Исследования подтвердили, что 20% азелаиновая кислота по своей эффективности сопоставима с 2% и 4% гидрохиноном в лечении мелазмы, особенно в сочетании с гидрохиноном, что позволяет достичь более выраженного снижения интенсивности пигментации. При этом АЗК не вызывает побочных эффектов, связанных с обесцвечиванием здоровой кожи.

Таблица 1. Основные свойства азелаиновой кислоты

Свойство	Механизм действия	Заболевания/применение
Противовоспалительное	Снижение уровня кателицидина, ингибирование калликреина-5	Розацеа, акне
Антибактериальное	Подавление роста Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis	Акне вульгарис
Депигментирующее	Ингибирование тирозиназы, подавление меланогенеза	Гиперпигментация, мелазма
Антиандрогенное	Ингибирование 5α-редуктазы и преобразования тестостерона в дигидротестостерон	Себорея, акне
Анти-кератинизационное	Замедление пролиферации и дифференцировки кератиноцитов	Акне, розацеа, кератоз

 

Схема 1. Механизм действия азелаиновой кислоты.

АЗК воздействует на различные механизмы, оказывая многокомпонентное действие на кожные заболевания:

• Ингибирует тирозиназу, что приводит к уменьшению синтеза меланина.
• Подавляет 5α-редуктазу, блокируя превращение тестостерона в 5-дегидротестостерон, что даёт антиандрогенный и антисеборейный эффект.
• Подавляет рост бактерий, таких как Propionibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis.
• Обладает анти-кератинизационным действием, замедляя пролиферацию и дифференцировку кератиноцитов, что помогает бороться с гиперкератинизацией.

Эти свойства делают азелаиновую кислоту эффективным средством при лечении таких заболеваний, как розацеа, акне, мелазма и гиперпигментация.

5. Поддерживающая терапия и долгосрочное использование.

АЗК рекомендуется в качестве поддерживающей терапии при розацеа и акне. Европейская академия дерматологии и венерологии в 2016 году рекомендовала её для лечения папулопустулёзного акне лёгкой и средней степени тяжести как в монолечении, так и в комбинации с другими средствами. Преимущество АЗК заключается в её способности не вызывать резистентность к антибиотикам, что позволяет использовать её как в сочетании с пероральными антибиотиками, так и в виде монотерапии.

6. Сравнение с другими препаратами.

Сравнение АЗК с другими средствами, такими как метронидазол, продемонстрировало превосходство АЗК в снижении количества воспалительных поражений при розацеа. Существенных различий между 15% АЗК и 0,33% гелем бримонидина через 12 недель не выявлено. Однако в некоторых исследованиях 15% азелаиновая кислота показала улучшение тяжести эритемы на 51%, в то время как 20% АЗК продемонстрировала снижение на 48%, что указывает на возможное преимущество 15% АЗК при лечении эритемы. Внутрииндивидуальное исследование также показало значительное снижение среднего количества воспалительных поражений при использовании 20% АЗК по сравнению с 5% перметрином через 15 недель и 6 месяцев.

7. Безопасность и переносимость.

Азелаиновая кислота хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты, такие как жжение, зуд и покалывание, обычно минимальны и кратковременны. Это делает её безопасной для длительного использования, включая беременность, где применение топических ретиноидов противопоказано.

8. Заключение.

Азелаиновая кислота является ценным средством в дерматологии и косметологии благодаря своему широкому спектру действия: от лечения акне и розацеа до устранения гиперпигментации. Её высокая эффективность, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты делают её важным компонентом в арсенале дерматологов и косметологов. В перспективе её применение может расшириться, особенно с развитием технологий, таких как липосомальные формы, которые улучшают проникновение активного вещества в глубокие слои кожи и могут быть использованы в терапии онкологических заболеваний кожи.